Регистрационный номер : ЛСР-002303/07-230709

Торговое название : Фенобарбитал

Международное непатентованное название : фенобарбитал

Лекарственная форма : таблетки

Состав :
Активное вещество : 100 мг фенобарбитала
Вспомогательные вещества : крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат, тальк.

Описание : таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа : противоэпилептическое средство.
Код ATX N03AA02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ (список ПККН) .
Фармакодинамика
Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.
Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%, у новорожденных - 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Показания к применению

• эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;
• хорея;
• спастический паралич;
• нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.

С осторожностью
У ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Способ применения и дозы
Внутрь. Для взрослых :

• нарушения сна: 100-200 мг за 0,5-1 ч до сна.
• в качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2-3 раза в день.
• в качестве противосудорожного средства: 50-100 мг 2 раза в день.

Побочное действие
Со стороны нервной системы : астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна, синкопе.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, запор, при длительном применении - нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения : агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение артериального давления.
Аллергические реакции : кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема {синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие : при длительном применении - лекарственная зависимость.

Передозировка
Симптомы : нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже - пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г - летальный исход; при хронической токсичности - раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.
Лечение : специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови. Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания
Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.
Во избежание развития синдрома "отмены" (головные боли, "кошмарные" сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.
Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
таблетки 100 мг. По 6 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную безъячейковую упаковку или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Срок годности
5 лет. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия хранения
Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ (список ПККН).
В прохладном, сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

Производитель
ООО «АСФАРМА». Россия 652473, г. Анжеро-Судженск, Кемеровской области, ул. Герцена, 7.

Фото препарата

Латинское название: Phenobarbital

Код ATX: N03AA02

Действующее вещество: Фенобарбитал (Phenobarbital)

Производитель: Усолье-Сибирский ХФЗ, Дальхимфарм, Московский эндокринный завод, Фармстандарт-Лексредства, Асфарма, Татхимфармпрепараты (Россия), Alkaloida Chemical Company exclusive group Limited (Венгрия)

Описание актуально на: 20.10.17

Фенобарбитал – это противоэпилептическое средство, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. Оказывает снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В малых дозах оказывает седативное действие.

Относится к фармакологической группе барбитуратов длительного действия. Седативно-снотворный эффект объясняется подавлением в головном мозге активности сенсорной коры и снижением двигательной активности.

Фенобарбитал изменяет функциональное состояние и подавляет сенсорную зону коры головного мозга, а также тормозит двигательную активность. Препарат способствует снижению возбудимости нейронов эпилептогенного очага и уменьшает распространение нервных импульсов.

Противосудорожное действие обусловлено притуплением моно- и полисинаптической передачи в центральной нервной системе. Фенобарбитал снижает тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта. В небольших дозах снижает интенсивность обменных процессов, что проявляется в форме незначительной гипотермии.

Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В снотворных дозах несколько уменьшает интенсивность основного обмена, что проявляется незначительной гипотермией. Существенно не влияет на сердечно-сосудистую систему.

В настоящее время Фенобарбитал является альтернативным средством резерва, к которому прибегают при отмеченной неэффективности современных препаратов.

Показания к применению

От чего помогает Фенобарбитал? Назначают препарат в следующих случаях:

• эпилепсия;
• спазмы периферических артерий;
• гипербилирубинемия;
• спастический паралич;
• внутрипеченочный холестаз хронического типа;
• неконъюгированная негемолитическая гипербилирубинемия (врожденная);
• бессонница, приступы страха, напряжение и тревожность, возбуждение, тремор, судороги различного генеза;
• алкогольная абстиненция;
• энцефалит, вызванный различными инфекционными заболеваниями (в частности, гриппом, краснухой, корью, ветряной оспой, мононуклеозом и коклюшем);
• нейровегетативные нарушения;
• фокальные приступы у взрослых и детей;
• генерализованные тонико-клонические приступы.

Инструкция по применению Фенобарбитал, дозировки

Препарат принимают внутрь, запивая водой. Стандартные дозировки:

• В качестве снотворного – по 100-200 мг за 0.5-1 ч до сна.
• В качестве седативного– по 30-50 мг 2-3 раза в день.
• При эпилепсии – по 50-100 мг 2 раза в день.
• В качестве спазмолитика – по 10-50 мг 2-3 раза в день.

Детям за 30-40 мин до еды 2 раза в день:

• в возрасте до 6 месяцев разовая доза – 5 мг,
• 6-12 месяцев – 10 мг;
• 1-2 года – 20 мг;
• 3-4 года – 30 мг;
• 5-6 лет – 40 мг;
• 7-9 лет – 50 мг;
• 10-14 лет – 75 мг.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Побочные эффекты

Обычно переноситься хорошо. Назначение Фенобарбитал может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• астения, общая слабость, головокружение, атаксия, парадоксальная реакция, нистагм, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, депрессия, расстройства сна, синкопе – со стороны нервной системы;
• развитие рахита и нарушение остеогенеза (при длительном применении препарата) – со стороны опорно-двигательного аппарата;
• запор, тошнота и рвота; нарушения функции печени (при продолжительном применении препарата) – со стороны пищеварительной системы;
• агранулоцитоз, тромбоцитопения – со стороны органов кроветворения;
• понижение артериального давления – со стороны сердечно-сосудистой системы;
• различные проявления аллергических реакций, в частности кожная сыпь, отечность век, губ и лица, крапивница, затрудненное дыхание;
• в редких случаях – злокачественная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.

При длительном применении развивается синдром зависимости.

Противопоказания

Противопоказано назначать Фенобарбитал в следующих случаях:

• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• гиперчувствительность к действующему веществу препарата;
• порфирия;
• хронический алкоголизм;
• миастения;
• наркотическая зависимость;
• тиреотоксикоз;
• первый и второй триместры беременности;
• период лактации;
• выраженная анемия;
• гиперкинезы;
• бронхообструктивные болезни легких.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание с резерпином снижает противосудорожное действие препарата. Амитриптилин, ниаламид, диазепам, хлордиазепоксид, напротив, повышают противосудорожный эффект.

Фенобарбитал ускоряет разрушение антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления.

Препарат усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных.

В сочетании с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами снотворное действие фенобарбитала снижается.

Препарат снижает антибактериальный эффект антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Передозировка

При однократном приеме 1 грамма препарата наблюдаются следующие симптомы передозировки: заторможенность, нистагм, головокружение, головная боль, понижение либо повышение температуры тела, смазанность речи, раздражительность, утрата либо ослабление рефлексов, нарушения сна, затруднение и замедление дыхания, кома, атаксия, снижение АД, бради- либо тахикардия, пневмония, спутанность сознания, отек легких, олигурия, сужение зрачков.

В этих случаях необходимо немедленно провести симптоматическую терапию.

При приеме от 2 до 10 г Фенобарбитала – летальный исход.

Аналоги Фенобарбитал, цена в аптеках

При необходимости, заменить Фенобарбитал можно на аналог по терапевтическому эффекту – это препараты:

1. Бензонал,
2. Дормирал,
3. Барбинал,
4. Люминал,
5. Гексамидин,
6. Примидон.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Фенобарбитал, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: купить Фенобарбитал 100мг 10 таблеток можно от 21 до 23 рублей.

Отпускается строго по рецепту врача. Следует отметить, что во многие страны ввоз препарата строго запрещен.

Фенобарбитал – лекарственный препарат противоэпилептического, снотворного и седативного действия.

Форма выпуска и состав

Фенобарбитал выпускается в следующих формах:

• таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, белого цвета (по 6 шт. или 10 шт. в контурных ячейковых, или контурных безъячейковых упаковках; в картонной пачке 1, 2 или 5 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок);
• таблетки для детей: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (дозировка 5 мг) или с фаской и риской (дозировка 50 мг) (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: фенобарбитал – 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, тальк, кислота стеариновая.

Состав 1 таблетки для детей:

• действующее вещество: фенобарбитал – 5 мг или 50 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, кальция стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат относится к группе барбитуратов. Фенобарбитал взаимодействует со специальным «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, повышая чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, а также способствует раскрытию каналов нейронов для ионов хлора, увеличивая их поступление в клетку. Препарат уменьшает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует распространению и возникновению нервных импульсов. В отношении некоторых возбуждающих медиаторов (например, глутамата) фенобарбитал проявляет антагонизм. Он уменьшает моторную активность, угнетает чувствительные зоны коры головного мозга и подавляет церебральные функции, включая дыхательный центр.

На сердечно-сосудистую систему препарат практически не влияет. Уменьшает тонус гладкой мускулатуры пищеварительного тракта. В небольших дозах фенобарбитал несколько снижает интенсивность процессов обмена веществ, что может проявляться несущественной гипотермией.

Препарат оказывает снотворное, противосудорожное, спазмолитическое, седативное (в малых дозах), миорелаксирующее и антигипербилирубинемическое действие. Повышает дезинтоксикационную функцию печени и уменьшает концентрацию билирубина в сыворотке.

Эффективность препарата показана в лабораторных исследованиях на моделях эпилепсии у животных. Фенобарбитал предотвращает все виды судорог, за исключением абсансов.

Фармакокинетика

После приема внутрь фенобарбитал медленно, но полностью абсорбируется в тонком кишечнике. Его биодоступность составляет 80%. На 20–45% связывается с белками плазмы. Оптимальная терапевтическая концентрация препарата в сыворотке крови составляет 10–40 мкг/мл. Период полувыведения у взрослых – 53–118 часов (79 часов в среднем), у новорожденных и детей – 60–180 часов (110 часов в среднем).

Фенобарбитал распределяется по тканям и органам, проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется в грудное молоко и попадает через плаценту ко всем тканям плода (наибольшие концентрации отмечаются в плаценте, головном мозге и печени плода).

Метаболизм препарата происходит в печени с участием микросомальных ферментов. В результате образуются фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения метаболитов составляет от 2 до 4 дней (у новорожденных до 7 дней). Препарат выводится почками: около 25–50% в неизмененном виде, остальная часть – в виде глюкуронидов метаболитов. Выделение почками зависит от уровня pH мочи: при подкислении мочи снижается выведение фенобарбитала в неизмененном виде и медленнее уменьшается его концентрация в моче, при подщелачивании – наоборот. Препарат может накапливаться в тканях. У пациентов с нарушениями функции почек его действие значительно пролонгируется.

Показания к применению

• парциальные и большие эпилептические припадки (за исключением абсансов);
• спастический паралич;
• судороги неэпилептического происхождения;
• психомоторное возбуждение;
• страх, тревога;
• бессонница и другие нарушения сна;
• хорея;
• хронический холестаз;
• гипербилирубинемия у новорожденных;
• премедикация.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• миастения;
• заболевания дыхательной системы с обструктивным синдромом и одышкой;
• сахарный диабет;
• порфирия в анамнезе (из-за возможного усиления ее симптомов);
• выраженная анемия;
• наркотическая и лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе);
• алкоголизм;
• первый триместр беременности;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст младше 3 лет (для твердой лекарственной формы);
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам, а также другим барбитуратам.

Относительные (Фенобарбитал применяют с осторожностью):

• легкие или умеренные нарушения функции почек и/или печени;
• указания в анамнезе на бронхиальную астму;
• гипертиреоз (из-за возможного усиления его симптомов);
• дискинезии;
• гипофункция надпочечников (поскольку барбитураты могут ослаблять системное действие эндогенного и экзогенного гидрокортизона);
• суицидальные наклонности и/или депрессия;
• постоянная или острая боль (возможно парадоксальное возбуждение или маскировка важных симптомов);
• детский возраст;
• период беременности (второй и третий триместр).

Способ применения и дозировка

Фенобарбитал принимают внутрь. Режим дозирования препарата устанавливается индивидуально и зависит от показаний, возраста пациента, течения заболевания и переносимости лекарственного средства. Лечение начинают с наименьших эффективных доз, соответствующих конкретной форме заболевания. Пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, ослабленным больным и людям пожилого возраста препарат назначают в меньших начальных дозах.

В качестве противоэпилептического средства Фенобарбитал применяют у взрослых, начиная с дозы 50 мг два раза в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают до прекращения припадков, но не более 500 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта дозу препарата постепенно снижают. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 200 мг, суточная – 500 мг.

Детям Фенобарбитал назначают в меньших дозах, учитывая возраст и массу тела ребенка. Препарат принимают два раза в сутки за 30–40 минут до еды.

• до ½ года: разовая – 5 мг, суточная – 10 мг;
• ½–1 год: разовая – 10 мг, суточная – 20 мг;
• 1–2 года: разовая – 20 мг, суточная – 40 мг;
• 3–4 года: разовая – 30 мг, суточная – 60 мг;
• 5–6 лет: разовая – 40 мг, суточная – 80 мг;
• 7–9 лет: разовая – 50 мг, суточная – 100 мг;
• 10–14 лет: разовая – 75 мг, суточная – 150 мг;
• 14 лет и старше: разовая и суточная дозы, применяемые у взрослых.

Лечение длительное. Отмену препарата проводят постепенно, так как при внезапной отмене Фенобарбитала возможно развитие эпилептического припадка и даже эпилептического статуса. Как правило, препарат применяют в сочетании с другими лекарственными средствами, которые подбирают индивидуально, учитывая общее состояние пациента.

У детей младше 3 лет Фенобарбитал применяют в виде суспензии. Для этого необходимое количество таблеток следует растереть до порошкообразного состояния и растворить в небольшом количестве воды.

При бессоннице Фенобарбитал назначают взрослым в дозе 100–200 мг однократно за полчаса или один час до сна. Препарат действует 6–8 часов. Детям при нарушениях сна назначают 5–7,5 мг Фенобарбитала (в зависимости от возраста).

При гипербилирубинемии детям младше 12 лет Фенобарбитал назначают в дозе 3–8 мг/кг массы тела в сутки в два или три приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 12 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность применения составляет 3–5 дней.

Детям и подросткам старше 12 лет при гипербилирубинемии назначают по 90–180 мг препарата в сутки в два или три приема.

С целью премедикации Фенобарбитал назначают детям старше 6 месяцев в дозе 1–3 мг/кг массы тела за 1–1,5 часа до хирургического вмешательства.

Побочные действия

• пищеварительная система: рвота, тошнота, запор; при длительном лечении – холестаз, гепатит;
• сердечно-сосудистая система: брадикардия, понижение артериального давления;
• нервная система и органы чувств: головокружение, заторможенность, сонливость, головная боль, раздражительность, нарушение сна, летаргия, тремор рук, кошмарные сновидения, нервозность, нарушение процесса мышления, нистагм, галлюцинации, обморок, тревога, атаксия, парадоксальная реакция (особенно у ослабленных и пожилых пациентов), депрессия, угнетение дыхательного центра, гиперкинезия (у детей), эффект последствия (ощущение вялости, разбитости, астения, снижение концентрации внимания и психомоторных реакций);
• система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз; при длительном лечении – мегалобластная анемия;
• опорно-двигательный аппарат: при длительном лечении – уменьшение минеральной плотности костей, переломы, остеопороз, остеопения, нарушение остеогенеза, развитие рахита;
• аллергические реакции: крапивница, затрудненное дыхание, сыпь на коже, локальные отеки (особенно щек, губ или век), злокачественная экссудативная эритема, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз; иногда возможен летальный исход;
• прочие реакции: синдром отмены, проявляющийся малыми симптомами, которые возникают в течение 8–12 часов после отмены препарата и основными симптомами, развивающимися в течение 16 часов и продолжающимися до 5 дней; малые симптомы синдрома отмены – слабость, рвота, тошнота, ортостатическая гипотензия, головокружение, двигательное беспокойство, дрожание рук, кошмарные сновидения, нарушение сна, тревога, мышечные подергивания, нарушение зрения; основные симптомы синдрома отмены – галлюцинации, судороги; при длительном лечении – импотенция, нарушение либидо, лекарственная зависимость.

Лечение Фенобарбиталом следует прекращать постепенно во избежание возникновения симптомов синдрома отмены.

Передозировка

При передозировке препарата симптомы токсического отравления могут проявиться не сразу, а только через несколько часов после приема Фенобарбитала. При разовом приеме 1000 мг препарата у взрослых развивается серьезное отравление, при приеме 2000–10 000 мг, как правило, наблюдается летальный исход. Терапевтическая концентрация фенобарбитала составляет 5–40 мкг/мл, летальная – 100–200 мкг/мл. Отравление барбитуратами следует отличать от алкогольного опьянения, различных неврологических расстройств и интоксикации бромидами.

При острой интоксикации Фенобарбиталом наблюдаются следующие симптомы: необычные движения глаз, нистагм, смазанная речь, угнетение дыхания, атаксия, сужение зрачков (сменяется паралитическим расширением в случае тяжелого отравления), тахикардия, слабый пульс, выраженная сонливость, слабость, дыхание Чейн – Стокса, гипотензия, цианоз, липкая и холодная кожа, тяжелая спутанность сознания, геморрагии (при надавливании на кожу), возбуждение, отсутствие или ослабление рефлексов, головокружение, олигурия, кома, головная боль. При тяжелом отравлении возможен отек легких, апноэ, сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания, летальный исход. При передозировке препарата, угрожающей жизни, может наблюдаться подавление электрической активности мозга, которое, однако, не должно оцениваться как клиническая смерть, поскольку такой эффект обратим, если повреждения, связанные с гипоксией, еще не развились. При передозировке возможны такие осложнения, как аритмия, пневмония, почечная и сердечная недостаточность.

При острой передозировке лечение направлено на ускоренное выведение фенобарбитала и поддержание жизненных функций организма. Если пациент находится в сознании и рвотный рефлекс сохраняется, необходимо вызвать рвоту и назначить активированный уголь. При противопоказаниях к индукции рвоты проводят промывание желудка. Для более быстрого выведения уже всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, щелочные растворы и проводят форсированный диурез (если функция почек сохранена). При проведении перечисленных мероприятий необходимо контролировать водный баланс и жизненно важные функции организма.

В качестве поддерживающей терапии обеспечивают проходимость дыхательных путей (возможно применение кислорода и искусственной вентиляции легких), поддержание нормальной температуры тела и артериального давления, при необходимости – инфузионное лечение и другие противошоковые мероприятия.

При тяжелом отравлении фенобарбиталом, развитии шока или анурии может быть проведен перитонеальный диализ или гемодиализ (во время проведения диализа и после него необходимо контролировать концентрацию препарата в крови).

Особые указания

У некоторых пациентов отмечено появление суицидальных идей и поведения в период лечения противоэпилептическими препаратами. Механизм их возникновения неизвестен, однако не исключается возможность их возникновения и во время терапии Фенобарбиталом, поэтому пациенты и их сиделки должны быть проинформированы о том, что при появлении любых суицидальных мыслей и поведения необходимо обращаться к врачу.

При развитии любых аллергических реакций и дерматологических осложнений прием препарата следует прекратить.

В период лечения препаратом необходимо контролировать функции почек и печени, а также общий анализ крови.

У пожилых и ослабленных пациентов при применении Фенобарбитала в обычных дозах могут возникать ажитация, спутанность сознания или депрессия.

У детей препарат может вызывать гиперактивность, раздражительность и необычное возбуждение.

Риск возникновения зависимости увеличивается при длительном лечении Фенобарбиталом в больших дозах, а также у больных с алкогольной и лекарственной зависимостью в анамнезе. Постоянный прием барбитуратов в дозах, которые в 3–4 раза превышают терапевтические, приводит к возникновению физической зависимости у 75% больных.

Если во время родов возникает необходимость в применении Фенобарбитала, необходимо обеспечить готовность оборудования для экстренной реанимации новорожденных.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения препаратом требуется соблюдать осторожность при выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и скоростью реакции. Пациенты должны быть предупреждены о возможной опасности для себя и окружающих при занятиях такими видами деятельности, как управление автотранспортом, работа оператора, диспетчера, работа с движущимися механизмами и т. п.

Применение при беременности и лактации

Фенобарбитал противопоказан к применению в первом триместре беременности из-за возможного тератогенного действия. Во втором и третьем триместре применение препарата возможно только по жизненным показаниям, если назначение других средств невозможно.

При применении барбитуратов беременными женщинами увеличивается частота случаев аномалий плода.

У новорожденных, рожденных женщинами, которые принимали препарат в третьем триместре беременности, возможно развитие синдрома отмены и физической зависимости.

Имеются данные о том, что Фенобарбитал, применявшийся женщинами во время беременности в качестве средства против судорог, вызывал нарушение свертывания крови у новорожденных (повышается вероятность кровотечений у ребенка в первые сутки после родов).

Применение препарата во время родов повышает риск угнетения дыхательной функции у новорожденного, особенно недоношенного.

При необходимости применения Фенобарбитала в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат целесообразно назначать новорожденным при гемолитической болезни, поскольку он снижает концентрацию билирубина в сыворотке.

При нарушениях функции почек

Фенобарбитал противопоказан пациентам с выраженной почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Фенобарбитал противопоказан пациентам с выраженной печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диазепамом, амитриптилином, хлордиазепоксидом и ниаламидом противосудорожное действие препарата увеличивается, а с резерпином – снижается.

Вальпроаты и фенитоин увеличивают сывороточную концентрацию фенобарбитала.

При совместном применении с салицилатами и пероральными контрацептивами уменьшается их эффективность.

Ацетазоламид ощелачивает мочу, снижая почечную реабсорбцию фенобарбитала и ослабляя его эффект.

Препарат усиливает действие нейролептиков, миорелаксантов, снотворных и седативных средств, наркотических анальгетиков и алкоголя.

Фенобарбитал снижает концентрацию в крови глюкокортикостероидов, эстрогенов, антикоагулянтов, доксициклина, гризеофульвина и других препаратов, метаболизирующихся в печени путем окисления.

При одновременном применении с сульфаниламидами и антибиотиками снижает их антибактериальную активность, а с гризеофульвином – уменьшает его противогрибковое действие.

Тиамин, атропин, декстроза, никотиновая кислота, экстракт красавки, психостимулирующие средства и анальгетики снижают снотворное действие препарата.

Аналоги

Аналогами Фенобарбитала являются: Бензонал, Гексамидин, Примидон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Фенобарбитал – противоэпилептический препарат, оказывающий миорелаксирующее, спазмолитическое, седативное и снотворное действие.

Форма выпуска и состав

Фенобарбитал выпускается в виде следующих лекарственных форм:

• таблетки для детей 5 мг: плоскоцилиндрической формы, белого оттенка, имеют фаску (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 1000 упаковок);
• таблетки для детей 50 мг: плоскоцилиндрической формы, белого оттенка, имеют фаску и риску (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 1000 упаковок, в картонной коробке 500 упаковок; по 6 шт. в контурной безъячейковой упаковке, в картонной коробке 1000 упаковок);
• таблетки 100 мг: плоскоцилиндрической формы, белого оттенка, имеют фаску (по 6, 10 или 12 шт. в контурной безъячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 180 или 300 упаковок, в картонной коробке 150 или 1000 упаковок; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки, в картонной коробке 500 упаковок; по 12 шт. в стрипе, в картонной пачке 1 стрип).

1 таблетка Фенобарбитала содержит:

• активное вещество: фенобарбитал – 5/50/100 мг;
• вспомогательные компоненты: сахароза – 42,2/14,8/8 мг, крахмал картофельный – 11,3/32,3/40 мг, кальция стеарат (для таблеток 5 и 50 мг) – 1,5/2,9 мг, стеариновая кислота (для таблеток 100 мг) – 0,9 мг, тальк (для таблеток 100 мг) – 1,1 мг.

Показания к применению

Для взрослых:

• эпилепсия (все виды припадков, исключая абсансы);
• спастический паралич;
• судороги неэпилептического происхождения;
• хорея;
• повышенная тревожность, страх;
• психомоторное возбуждение;
• расстройства сна.

Для детей:

• парциальные и большие эпилептические припадки;
• бессонница;
• премедикация;
• гипербилирубинемия при хроническом холестазе и у новорожденных.

Противопоказания

Абсолютные:

• почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• миастения;
• острая смешанная либо перемежающаяся порфирия (в том числе заболевание в анамнезе);
• анемия с выраженными симптомами;
• респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой и обструктивным синдромом;
• наркотическая либо лекарственная зависимость, алкоголизм (в том числе в анамнезе);
• сахарный диабет;
• I триместр беременности (возможно тератогенное воздействие на плод);
• период лактации;
• детский возраст (для таблеток 100 мг);
• гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Относительные:

• дисфункции печени и/или почек;
• гипофункция надпочечников, связанная с ослаблением системного действия гидрокортизона эндогенного и экзогенного происхождения при приеме фенобарбитала;
• острый и/или хронический болевой синдром;
• гиперкинез;
• тиреотоксикоз (возможно усиление признаков заболевания);
• депрессия и/или склонность к суициду;
• бронхиальная астма в анамнезе;
• детский возраст (для таблеток 5 и 50 мг);
• IIи III триместры беременности.

Способ применения и дозировка

Фенобарбитал принимают внутрь. Дозировку определяют строго индивидуально в зависимости от возраста, индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, диагноза, особенностей течения заболевания и так далее. Лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которая подходит для конкретной формы патологии. У пациентов преклонного возраста, со сниженным иммунитетом, дисфункциями печени и/или почек терапию следует начинать с минимально возможных доз.

В зависимости от диагноза взрослым Фенобарбитал назначают по следующей схеме:

• эпилепсия, хорея, спастический паралич, судороги неэпилептического происхождения: начальная дозировка составляет 50–100 мг 2 раза в сутки, затем суточную дозу постепенно повышают до полного прекращения эпилептических припадков (максимальная суточная доза – 500 мг), после чего ее постепенно уменьшают;
• расстройства сна: по 100–200 мг за 30­–­60 минут до отхода ко сну;
• страх, повышенная тревожность, психомоторное возбуждение: по 30–50 мг 2–3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых больных составляет 500 мг, максимальная разовая доза – 200 мг.

Детям препарат назначается в меньших дозах в соответствии с возрастной категорией. Нельзя допускать превышения максимальных суточных и разовых доз. Применение Фенобарбитала требует длительного курса терапии. При эпилепсии лекарственное средство отменяют постепенно, поскольку внезапное прекращение его приема может спровоцировать припадок и даже вызвать эпилептический статус. Фенобарбитал часто является элементом комбинированной лекарственной терапии. Обычно такие комбинации подбираются индивидуально в зависимости от общего состояния пациента.

Доза для детей определяется индивидуально в зависимости от массы тела и возраста ребенка. Препарат принимают натощак, за 30–40 минут до приема пищи 2 раза в сутки. Разовая и суточная дозы для пациентов детского возраста составляют соответственно:

• дети младше 6 месяцев: 5 и 10 мг;
• дети от 6 месяцев до 1 года: 10 и 20 мг;
• дети 1–2 лет: 20 и 40 мг;
• дети 3–4 лет: 30 и 60 мг;
• дети 5–6 лет: 40 и 80 мг;
• дети 7–9 лет: 50 и 100 мг;
• дети 10–14 лет: 75 и 150 мг.

При угнетенной функции печени дозы уменьшают. Как снотворное средство Фенобарбитал назначают детям в дозе 5–7,5 мг в соответствии с возрастной категорией. Следует избегать длительного применения препарата в качестве седативного и снотворного средства вследствие его возможной кумуляции и возникновения лекарственной зависимости.

При гипербилирубинемии у детей лекарственное средство назначают следующим образом:

• дети младше 12 лет: суточная доза – 3–8 мг/кг, разделенные на 2–3 приема; при необходимости дозу повышают до 12 мг/кг; продолжительность терапии – 3–5 дней;
• дети старше 12 лет: суточная доза – 90–180 мг/кг, разделенные на 2–3 приема.

Для премедикации детям старше 6 месяцев препарат назначают в дозе 1–3 мг/кг за 1–1,5 часа до оперативного вмешательства.

При приеме Фенобарбитала детьми младше 3 лет требуемое количество таблеток необходимо растереть до порошкообразного состояния, растворить в небольшом объеме воды и употреблять в качестве суспензии.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипотензия;
• система кроветворения: тромбоцитопения, мегалобластная анемия (при длительном лечении), агранулоцитоз;
• нервная система и органы чувств: эффект последействия (выражается в уменьшении концентрации внимания и замедлении психомоторных реакций, ощущении вялости и разбитости, астении), нарушение процесса мышления, сонливость, расстройства сна, тревожность, нервозность, головокружение, гиперкинезия (у детей), атаксия, угнетение дыхательного центра, нистагм, потеря сознания, парадоксальная реакция (особенно у ослабленных больных и пациентов преклонного возраста – возбуждение), кошмарные сновидения, раздражительность, заторможенность, депрессия, галлюцинации, тремор рук, головная боль;
• пищеварительная система: тошнота, рвота, запор; при продолжительном применении – дисфункции печени;
• опорно-двигательный аппарат: развитие рахита и расстройства остеогенеза (при длительной терапии);
• реакции аллергического характера: в редких случаях возможен летальный исход, синдром Стивенса – Джонсона (экссудативная эритема злокачественного характера), затрудненное дыхание, эксфолиативный дерматит, локальная отечность (преимущественно губ, век или щек), крапивница, кожные высыпания;
• прочие: синдром отмены [малые симптомы (проявляются на протяжении 8–12 часов после отмены препарата) – ортостатическая гипотензия, тревожность, кошмарные сновидения, нарушения сна, мышечные подергивания, двигательное беспокойство, дрожь в руках, тошнота, рвота, головокружение, слабость, расстройства зрения; основные симптомы (проявляются на протяжении 16 часов и длятся до 5 суток) – галлюцинации, судороги]; импотенция, расстройства либидо.

Чтобы предотвратить развитие синдрома отмены, курс лечения препаратом следует заканчивать постепенно.

Особые указания

Применение Фенобарбитала в период беременности допускается только по строгим медицинским показаниям, при невозможности использования других препаратов. Прием данного лекарственного средства беременными женщинами значительно повышает риск развития аномалий у плода.

При длительном внутриутробном воздействии Фенобарбитала у новорожденных, матери которых принимали препарат в III триместре беременности, возможны проявления физической зависимости и острого синдрома отмены, выражающегося в повышенной возбудимости и эпилептических припадках непосредственно после родов или на протяжении 14 суток после них.

Использование Фенобарбитала для лечения судорог в период беременности может вызвать у новорожденных нарушения свертывания крови, что обусловлено нехваткой витамина К и часто приводит к кровотечениям в неонатальном периоде (обычно в течение первых суток после родов). Применение препарата во время родов может привести к угнетению дыхательного центра у новорожденных, особенно у недоношенных, что связано с недоразвитием печеночной функции.

На данный момент Фенобарбитал практически не используют как снотворное средство. При возникновении дерматологических осложнений препарат отменяют. Реакции повышенной сенситивности к компонентам лекарственного средства чаще встречаются при имеющихся в анамнезе ангионевротическом отеке, крапивнице, бронхиальной астме и др.

Во время терапии необходимы регулярные проверки общего анализа крови, функции печени и почек.

У ослабленных пациентов и больных преклонного возраста назначение Фенобарбитала в обычных дозах может спровоцировать спутанность сознания, депрессивное состояние или выраженное возбуждение. У детей прием препарата иногда сопровождается гиперактивностью, раздражительностью, необычным возбуждением.

Риск развития зависимости оказывается существенно выше при приеме больших доз Фенобарбитала и с увеличением продолжительности терапии, а также у больных с алкогольной и лекарственной зависимостью в анамнезе. Регулярное применение препарата в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к возникновению физической зависимости у 75% больных. Отменяют Фенобарбитал постепенно, постоянно снижая дозы в течение длительного времени, во избежание проявления синдромов «отдачи» и отмены. Внезапное прекращение приема лекарственного средства при эпилепсии может спровоцировать припадок либо эпилептический статус.

При использовании Фенобарбитала в курсе лечения эпилепсии желательно контролировать его содержание в крови. При длительной терапии рекомендуется периодическая проверка функции печени и почек, картины периферической крови, содержания фолата в крови.

Если препарат необходимо использовать во время родов, следует принимать их при подготовленном реанимационном оборудовании.

Лекарственное средство запрещено использовать во время работы водителям автотранспорта, а также людям, род деятельности которых требует повышенной сосредоточенности и незамедлительных психических и физических реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Фенобарбитала с другими препаратами могут наблюдаться следующие эффекты:

• вальпроевая кислота, фенитоин: рост концентрации фенобарбитала в сыворотке крови;
• гризеофульвин, сульфаниламиды, антибиотики: снижение эффективности воздействия на организм последних;
• резерпин: уменьшение противосудорожного действия фенобарбитала;
• психостимулирующие препараты, аналептики, атропин, никотиновая кислота, тиамин, декстроза, экстракт красавки: уменьшение снотворного действия фенобарбитала;
• хлордиазепоксид, амитриптилин, диазепам, ниаламид: увеличение противосудорожного действия препарата;
• салицилаты, пероральные контрацептивы: снижение эффективности последних;
• ацетазоламид: ослабление эффекта фенобарбитала;
• снотворные и седативные препараты, алкоголь, миорелаксанты, наркотические анальгетики, нейролептики: усиление действия последних;
• эстрогены, непрямые антикоагулянты, доксициклин, глюкокортикостероиды и другие препараты, метаболизирующиеся в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 (в том числе изофермент CYP3A4): снижение концентрации в крови последних.

Аналоги

Аналогами Фенобарбитала являются: Люминал, Барбитал, Дормирал.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом затемненном месте при температуре не выше 25 °С. Не допускать попадания в руки детям.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.